4- [4 - [.

12. Antikoagulyant rivaroksabanyň aralyk 4- (4-aminofenil) -3-morfolinon (1) iki usul bilen taýýarlandy: ①Bromobenzol 4-benzol almak üçin etanolamin we hloroasetil hlorid bilen yzygiderli reaksiýa berdi Morfolinon soňra azaltmak üçin nitratlanýar 1, umumy hasyl bolsa 32% töweregi;OmBromobenzol ilki nitratlandyrylýar, soňra bolsa 2 (4-nitroanilino) etanol almak üçin etanolamin bilen reaksiýa berilýär, soňra bolsa hloroasetil hlorid bilen ýapylýar.Peseltmek reaksiýasy 1 öndürýär we umumy hasyl 47% töweregi.

“Rivaroxaban” gönüden-göni dilden kabul edilip bilinýän antikoagulyant görnüşidir.Koaulýasiýa faktorynyň işjeňleşmegini gönüden-göni saklaýar, kesgitli antikoagulyant täsiri bar, üznüksiz gözegçiligi talap etmeýär we ýokary howpsuzlygy bar.Rivaroksabanyň kliniki taýdan ulanylmagy bilen, rivaroksaba bolan isleg kem-kemden artar.Riwaroksabanyň himiki ady 5-hloro-N - (((5S) -2-okso-3- [4- (3-okso- 4-morfolinil) fenil) -1,3-oksazolidin-5 ýyl) metil -2-tiýopenekarboksamid.Häzirki wagtda edebiýatda iki sany sintetiki ugur bar we iki ugur hem aralyk 4- (4-aminofenil) -3-morfolinon ulanylýar.Içerde we daşary ýurtda 4- (4-aminofenil) -3-morfolinonyň sintezi barada habarlar bar bolsa-da, reaksiýa çig malynyň bahasy gaty ýokary., Okary, satyn almak kyn ýa-da reaksiýa amallary talaplary gaty ýokary, düşünmek kyn, daşky gurşawy goramak we beýleki kemçilikler üçin amatly däl we senagat taýdan ösen köpçülikleýin önümçiligiň talaplaryna laýyk gelmeýär.Rivaroksaban 4- (4-aminofenil) esasy aralygyny optimizirläň - 3-morfolinonyň önümçilik prosesi we çig malyň bahasynyň arzanlamagy rivaroksabanyň mahabatlandyrylmagyna we ulanylmagyna hökman kömek eder.Hytaýda rivaroksabanyň sintezi barada hasabat ýok.Biz rivaroksabanda durýarys Esasy aralyk 4- (4-aminofenil) -3-morfolinon sintetiki ýol we tehnologiýa täzeçillik bilen öwrenildi.Başlangyç material hökmünde iki sany bromobenzol we p-nitrobromobenzol teklip edilýär.Amal ugry.3-morfolin halkasynyň siklizasiýa prosesine üns beriň.