Kasp ungin asetat; Kaspofungin asetat; Kankidas; Kaspofungin asetat [USAN: BAN: JAN];
![Kasp ungin asetat; Kaspofungin asetat; Kankidas; Kaspofungin asetat [USAN: BAN: JAN];Aýratyn surat](http://cdn.globalso.com/jindunchem-med/fbe17385.jpg)
Kasp ungin asetat; Kaspofungin asetat; Kankidas; Kaspofungin asetat [USAN: BAN: JAN];
Kaspofungin asetat biologiki işjeňligi
| Düşündiriň | Kaspofungin asetat, 1,3-β-d glýukan sintazynyň sintezini bäsdeşliksiz saklap bilýän antifungal derman. |
| Baglanyşyklykategoriýalary | signal ýoly >> ýokançlyga garşy >> Kömelek Gözleg ugurlary >> ýokanç |
| In vivogözleg | Kaspofungine sanjym edilen syçanlar, ERG tolkun formasynda 0,41-den 4.1 MM çenli konsentrasiýada düýpli üýtgeşmeler bolmady, we retinasynda morfologiki üýtgemeler ýa-da öýjük ýitgileri ýokdy.41 μM witreus konsentrasiýasynda kaspofungin tolkunyň amplitudasyny, b tolkunyny we ERG-iň skotopiki bosagadaky sesini peseltdi, şeýle hem ganglion öýjük gatlagynda öýjükleriň sanynyň azalmagyna sebäp boldy [1].Karprofungin (8 mg / kg) ýa-da amfoterisin B 1 mg / kg, yzygiderli 7 günüň dowamynda infeksiýadan soň 30 sagatda bir gezek içerde sanjym, ulag gözegçiligini bejermek bilen deňeşdirilende, 28-nji günde 100% diri galmak, gündizine 100% ölüm derejesi 11 ýokanç kynçylykdan soň.5-nji gün ulagy dolandyrmak bejergisi bilen deňeşdirilende, kaspofungin gözegçilik ýüki iň ýokary derejä ýetende böwrek we beýni dokumalarynda ukyply Candidanyň dikelmegini azaltdy.Kaspofungin bilen 2 mg / kg ýa-da ondan ýokary dozada bejerilen syçanlar, amfoterisin B bilen bejerilen syçanlara garanyňda 5-nji gün beýniniň ýüküni ep-esli peseldýärdi we kaspofungini bejermek böwrek kömelek agramyny 1,7 log CFU / g we 2,46-dan 3.64 log CFU-a çenli azaldy. / g degişlilikde [2]。 |
| Haýwansynag | Antifungal bejergisi ýokanç kynçylykdan 30 sagat soň başlandy we içerde (ip) sanjym bilen 7 günüň dowamynda günde bir gezek berildi.Syçanlar 1, 2, 4 ýa-da 8 mg / kg / gün kaspofungin, 1 mg / kg / amfoterisin B ýa-da ulag serişdesi (steril distillendirilen suw) bilen bejerildi.Modeliň netijeliligine üç ýol bilen baha berildi: her bejeriş toparyndaky 10 haýwanyň diri galmagyna gözegçilik etmek, bejergi alýan haýwanlaryň ikinji toparynyň böwrek we beýni dokumalarynda Candida ýüküne gözegçilik etmek we böwreklere gistologiki taýdan baha bermek arkaly.Beýni.Bejerilen haýwanlaryň üçünji topary.Syçanlar CO 2 dem alyşy bilen awtomatlaşdyryldy we 30 sagatda (diňe ulag bilen dolandyrylýan gözegçilik) we 5-nji gün (4-nji dozadan 24 sagat soň), 8 (soňky dozadan 24 sagat soň) we 14, 21 sagat we gistologiki taýdan ösdürilip ýetişdirildi. dokumalaryň nusgasy.(Diňe kaspofungini bejermek) we hüjümden soň 28. |
| Salgylar | [1].Mojumder DK we ş.m.Syçanyň gözündäki intrawitreal kaspofunginiň retinal zäherliligine baha bermek.“Ophthalmol Vis Sci” -e maýa goýuň.2010 Noýabr; 51 (11): 5796-803. [2].Flattery, Amy M. we ş.m.Kaspofunginiň merkezi nerw ulgamynyň kandidozynyň ýetginjek syçan modelinde täsiri.Mikroblara garşy serişdeleri we himiýa bejergisi (2011), 55 (7), 3491-3497. |
Kaspofungin asetatyň himiki we fiziki aýratynlyklary
| Gaýnama nokady | 1408.1ºC 760 mmHg |
| Molekulýar formula | C56H96N10O19 |
| Molekulýar agram | 1093.31000 |
| Takyk hil | 1092.64000 |
| PSA | 412.03000 |
| LogP | 0.06150 |
| Daş görnüşi | ak reňkli |
| Bug basyşy | 25 ° C-de 0mmHg |
| Saklamak şertleri | 20 ° C. |
| Suwuň erginligi | H2O: ereýän15mg / mL (anyk çözgüt) |
Kaspofungin asetat gümrükhanasy
| Gümrük kody | 2933990099 |
| Hytaý syn | 2933990099. Diňe azot heteroatomlaryny öz içine alýan beýleki heterosiklik birleşmeler.Goşulan baha üçin salgyt stawkasy: 17.0%.Salgyt ýeňillikleri: 13.0%.Düzgünleşdiriji şertler: ýok.Iň köp halanýan ýurt nyrhy: 6.5%.Umumy nyrh: 20.0% |
| Deklarasiýa elementleri | Önümiň ady, düzüm düzümi, ulanylyşy, geksametilen hlorid, daşky görnüşini görkeziň, 6 kaprolaktam, daşky görnüşini, gol çekilen senesini görkezmegiňizi haýyş edýäris |
| Gysgaça mazmun | 2933990090. Diňe azot hetero-atomlary bilen heterosiklik birleşmeler.Salgyt tölegi: 17.0%.Salgyt ýeňillikleri: 13.0%..MFN nyrhy: 6.5%.Umumy nyrh: 20.0% |
Önümçilik prosesi
Kaspofungini fermentasiýa ýarym sintetiki tehnologiýa bilen taýýarlamaly.Esasy halkanyň çig önümini fermentasiýa tehnologiýasy arkaly almaly, soňra aralyk önümi aýyrmak we arassalamak arkaly alynmaly, soň bolsa aralyk önüm sintetiki tehnologiýany ulanyp gapdal zynjyryň bölünişini gutarmak üçin başlangyç material hökmünde ulanylýar. maksatly element."Fermentlenen ýarym sintetiki" önümleriň fermentasiýa, bölmek we arassalamak, sintez we ş.m. ýaly birnäçe tehniki baglanyşykdan geçmelidigi sebäpli, himiki kitapda tehniki ugur we proses parametrlerine gözegçilik etmek gaty çylşyrymly.Mundan başga-da, fermentlenen ýarym sintetiki önüm bolan kaspofunginiň hasaba alynmagy üçin kadalaşdyryjy talaplar hem gaty ýokary.Programma resminamalary fermentasiýa çeşmesinden başlamaly, diňe bir ştammy ösdürip ýetişdirmegi, fermentasiýa tehnologiýasyny we arassalaýyş tehnologiýasyny yzygiderli öwrenmek bilen çäklenmän, sintez prosesini hem öwrenmeli.Işdäki marşrut, şertler we hapalara gözegçilik, sebäbi soňky önüm gaty gowşak, islendik biperwaýlyk öňki ähli tagallalary ýok eder, tehniki kynçylyk we çykdajylar ujypsyz däl.
Hengrui Kaspofungin, ýokary tehniki päsgelçilikler we oňat bäsdeşlik şertleri sebäpli, sanawdan soň has gowy baha ýerini saklady.
Patent goragy 2014-nji ýylda gutardy
Hytaýdaky döwlet lukmançylyk edaralarynda terminal kaspofungin sanjymlarynyň satuwy (birligi: on müň ýuana)
Sanawda şu wagta çenli diňe Hengrui Pharmaceuticals, Chia Tai Tianqing, Borui Pharmaceuticals we Haisco-nyň umumy dermanlary tassyklandy.Huadong lukmançylygy?
Kaspofungin asetatyň asyl gözleg kompaniýasy Merkdir we 6 kompaniýanyň sanaw arzalary gözden geçirilýär we tassyklanýar, ýagny Qilu Pharmaceutical, Nanjing Yinxing Pharmaceutical, Sihuan Pharmaceutical, Osaikang Pharmaceutical, Sino-US Huadong Pharmaceutical and Tian Wei Biopharmaceuticals.
JIN DUN Medisina barISO kwalifikasiýasy we GMP önümçilik standartlaryna laýyk gelýär, kompaniýanyň gözleg işlerine ýolbaşçylyk etmek üçin baý tejribesi bolan içerki we daşary ýurt neşe sintezi hünärmenlerini işe aldy.
TEHNOL OGY ÜSTÜNLIKLERI
● Pressokary basyşly katalitik gidrojenasiýa.Pressokary basyşly wodorodoliz reaksiýasy.Kriogen reaksiýa (<-78% C)
● Aromatiki heterosiklik sintezi
● Düzediş reaksiýasy
Iral Şir çözgüdi
● Hek, Suzuki, Negishi, Sonogashira.Gignard reaksiýasy
Enjamlar
Laboratoriýamyzda dürli synag we synag enjamlary bar: NMR (Bruker 400M) 、 HPLC 、 şir-HPLC 、 LC-MS 、 LC-MS / MS (API 4000) 、 IR 、 UV 、 GC 、 GC-MS, Hromatografiýa, Mikrotolkun sintezatory, parallel sintezator, Differensial skaner kalorimetri (DSC), elektron mikroskop ...
Gözleg we gözleg topary
Jindun Medical-de hünärmen gözleg we hünärmenler topary bar we sintezimizi has takyk we täsirli etmek üçin köp sanly içerki we daşary ýurt neşe sintezi hünärmenlerini işleýär.
Severalaly birnäçe içerki derman öndürýän kompaniýalara kömek etdikHansoh, Hengrui we HEC Pharm.Bu ýerde olaryň bir bölegini görkezeris.
Özbaşdaklaşdyrma meselesi:
Cas No.: 110351-94-5
Hususylaşdyrma meselesi:
Cas No.: 144848-24-8
Üçünji ýagdaý:
Cas No.: 200636-54-0
1.Täze araçylary ýa-da API-leri özleşdiriň.Aboveokardaky ýagdaý paýlaşyşy ýaly, müşderileriň belli Araçylara ýa-da API-lerine islegleri bar we bazardan zerur önümleri tapyp bilmeýärler, şonuň üçin Düzeltmäge kömek edip bileris.
2.Köne önümler üçin amaly optimizasiýa.Toparymyz, reaksiýa ugry köne, önümçilik bahasy ýokary we netijeliligi pes bolan şeýle önümçiligi optimizirlemäge we gowulaşdyrmaga kömek eder.Tehnologiýany geçirmek we prosesi gowulandyrmak üçin doly resminamalary berip bileris, has netijeli önümçilik üçin müşderä kömek edip bileris.
Neşe serişdelerinden başlap IND-e çenli, JIN DUN Medical size hödürleýärbir gezeklik şahsylaşdyrylan R&D çözgütleri.
JIN DUN Medisina düýşler bilen topar döretmegi, abraýly önümleri öndürmegi, oýlanyşykly, berk bolmagy we müşderileriň ynamdar hyzmatdaşy we dosty bolmagy maksat edinýär!
