• NEBANNER

Entecavir USP Impurity B; Aids098045; Aids-098045; Etv; Enticavir; EntikaweiPian;

Entecavir USP Impurity B; Aids098045; Aids-098045; Etv; Enticavir; EntikaweiPian;

Gysga düşündiriş:


Önümiň jikme-jigi

Haryt bellikleri

Arza

Entecavir (SQ 34676;BMS 200475 select saýlama we täsirli HBV Inhibitor.HepG2 öýjüklerinde EC50 bahasy 3,75 nM.Gepatit B we AIDS-e garşy iň soňky dermanlar.

Entecavir täsiri

Bu önüm, gepatit B wirusynyň (HBV) polimerazyna päsgel berýän täsiri bolan guan nukleozid analogydyr.Aktiw trifosfata fosforilleşdirilip bilner we öýjükdäki trifosfatyň ýarym ömri 15 sagatdyr.HBV polimerazyň tebigy substraty deoksiganoosin trifosfat bilen bäsleşmek bilen, entekawir trifosfat wirus polimerazynyň (ters transkriptaz) üç işiniň hemmesini saklap biler: (1) HBV polimeraza başlangyjy;(2) pregenomiki mRNA ters transkripsiýanyň otrisatel setiriniň emele gelmegi;(3) HBV DNK-nyň polo positiveitel zolagynyň sintezi.HBV DNK polimerazasyndaky entekawir trifosfatyň inhibitory hemişelik (Ki) 0,0012μM.Entecavir trifosfat α, β, δ DNK polimeraza we mitokondrial γ DNK polimeraza, Ki bahasy 18 bilen 160 μM aralygynda gowşak inhibitor täsir edýär.

Parametrler

Düşündiriň

Entecavir (SQ 34676;BMS 200475 select saýlama we täsirli HBV Inhibitor。HepG2 öýjüklerinde EC50 bahasy 3,75 nM.

Baglanyşyklykategoriýalary

signal ýoly >> ýokançlyga garşy >> HBV Gözleg ýerleri >> ýokanç

Nyşana

EC50: 3.75 nM (anti-HBV, HepG2 öýjügi) [2]

In vitrookuwlar

BMS-200475-den HBV-e çenli EC50 3,75 nM.HBV belok primerlerine goşulýar, soňra ters transkriptazanyň başlangyç ädimi saklanýar.BMS-200475 wirusa garşy işjeňligi beýleki RNK we DNK wiruslaryndan ep-esli pesdir [1].Beýleki deoksiguanozin analoglary (pensiklowir, gansiklowir, lobucawir we asiklowir) ýa-da lamivudin bilen deňeşdirilende, entekawiriň işjeň metabolitine fosforirlenen bolmagy ähtimal.Entecaviriň öýjükli ýarym ömri 15 sagatdyr [2].

In vivogözleg

BMS-200475 her gün 1 aýdan 3 aýa çenli bedeniň agramyndan 0,02-den 0,5 mg / kg çenli dozada bejerilýär, bu hroniki ýokaşan agaç agaçlarynda agaç gepatit wirusynyň (WHV) wirusynyň derejesini netijeli peseldip biler [3].

Öýjüksynag

BMS 200475 fosfat buferli duzda (PBS) taýýarlanýar we 2% düwünçegiň irini öz içine alýan degişli serişde bilen suwuklandyrylýar.HepG2 2.2.15 öýjükleri guýuda 5 × 10 5 öýjük dykyzlygynda 12 guýy Biocoat kollagen bilen örtülen plastinka tohumlandy we 2-den 3 güne çenli aralykda saklandy, soňra bolsa 1 ml BMS 200475 orta.HBV mukdary 10-njy günde geçirildi [1].

Salgylar

[1].Innaimo SF we ş.m.BMS-200475-ni gepatit B wirusynyň güýçli we saýlama inhibitory hökmünde kesgitlemek.Mikroblara garşy serişdeleri himiýa.1997 Iýul; 41 (7): 1444-9. [2].Riwkin A we ş.m.Dowamly gepatit B ýokançlygyny bejermekde entekawiriň syny.Kurr Med Res pikiri.2005 Noýabr; 21 (11): 1845-57. [3].Genovesi EV we ş.m.Karbosiklik 2'-deoksiguanozin nukleozid BMS-200475-iň gepatit B wirusynyň ýokaşmagynyň agaç nusgasynda täsiri.Mikroblara garşy serişdeleri himiýa.1998-nji ýylyň dekabry; 42 (12): 3209-18.

Entecavir-iň fiziki we himiki aýratynlyklary

Dykyzlygy

1.8 ± 0,1 g / sm3

Gaýnama nokady

734.2ºC 760 mmHg

Ereýän nokat

249-252ºC

Molekulýar formula

C12H15N5O3

Molekulýar agram

277.279

Fleş nokady

397.9ºC

Takyk hil

277.117493

PSA

130.05000

LogP

-0.96

Daş görnüşi

Ak-ak / sary kristal tozy

Döwülme görkezijisi

1.837

Saklamak şertleri

-20 ° C doňduryjy

Entecavir gümrükhanasy

Gümrük kody 2933990099
Hytaý syn 2933990099. Diňe azot heteroatomlaryny öz içine alýan beýleki heterosiklik birleşmeler.Goşulan baha üçin salgyt stawkasy: 17.0%.Salgyt ýeňillikleri: 13.0%.Düzgünleşdiriji şertler: ýok.Iň köp halanýan ýurt nyrhy: 6.5%.Umumy nyrh: 20.0%
Deklarasiýa elementleri Önümiň ady, düzüm düzümi, ulanylyşy, geksametilen hlorid, daşky görnüşini görkeziň, 6 kaprolaktam, daşky görnüşini, gol çekilen senesini görkezmegiňizi haýyş edýäris
Gysgaça mazmun 2933990090. Diňe azot hetero-atomlary bilen heterosiklik birleşmeler.Salgyt tölegi: 17.0%.Salgyt ýeňillikleri: 13.0%..MFN nyrhy: 6.5%.Umumy nyrh: 20.0%

Goşmaça maglumat:

Qu Çiang (kliniki farmakologiýa ylymlarynyň doktory, Dermanhana bölümi, Sýanýa hassahanasy, Merkezi Günorta uniwersiteti) we Wang Ruoguang (lukmançylyk ylymlarynyň doktory, biologiýa boýunça doktorlyk derejesi, Çaňşa Ruoguang lukmançylyk gözleg merkezi) şeýle hem ýazdylar: entekawir re iniminde entekawir kabul edilip bilner. birnäçe ýyl, hatda 10 ýyl.Yearsyllardan gowrak.Ony göwreli aýallar gowy howpsuzlygy görkezip bilerler.

Bu belli molekulýar farmakologiki mehanizmlerden çen tutsaň, Entecavir diňe HBV-e garşy däl, giň spektrli wirusa garşy täsir edip biler.

Şeýle hem, klinikada wirusly dem alyş ýokançlyklaryny bejermek üçin Entecavir-den köplenç peýdalanýarys we täsiri ajaýyp.

Häzirki wagtda Hubeýde (bir ýerde) 500-den gowrak COVID19 hassasynyň retrospektiv derňewinde diňe bir adam entekawir aldy.Resept wagty ýanwar aýynyň başynda, soň bolsa derman saklandy.

Hubeýdäki lukmançylyk işgärlerine, käbir esasy lukmanlara ýa-da ýokary töwekgelçilikli toparlara goldaw bermek bilen, häzirki wagtda COVID19-yň öňüni almak üçin Entecavir-den peýdalanýan ýokaşma ýok.Entekawir alýan şübheli adamlar, hiç kimde COVID19 diagnozy ýok.

Patent meselesi:

Esasan iki proses, 06 proses we 89 proses bar.06 prosesi üçin patentiň möhleti gaty ir (2023-nji ýylda gutarýar)!Amalyň bahasy pes bolsa-da, hili birneme gowy we işçiler güýçli, şahsy maslahat berip bilerler: Himiýa zawodlary üçin 06 prosessini ulumsylyk bilen ulanyň;derman öndürýän kompaniýalar üçin çişirmäň we gaty töwekgelçilikli bolmaň.

2014-nji ýylda Çia Tai Týançing, entekawir ýaly umumy dermanlara bil baglamak bilen ýyllyk 10 milliard ýuana satyldy, şolardan entekawir 20% boldy.

“Entecavir” 2005-nji ýylda import üçin tassyklanylandan bäri, 100-den gowrak içerki derman kärhanasy önümi bellige almak üçin ýüz tutdy;şolaryň arasynda tassyklanan önümçilik kompaniýalaryna Jiangsu Zhengda Tianqing Pharmaceutical (ilkinji imitasiýa), Hainan Zhonghe Pharmaceutical, we Fujian Guangxi Pharmaceutical Co., Ltd. Lukang, Zhejiang Huasheng Biofarmasewtika, Çangji Sanbao biohimiki.

Derman, Anhui Baker Biofarmasewtika, Hunan Concord Derman Senagaty, Pekin Siehe Derman Zawody, Pekin Baiao Derman, Sinlitaý Derman, Dongyangguang we ş.m .;şertnama baglaşylan senesinden başlap, bu önüm 2007-nji ýyldan bäri meşhur yglan edilen görnüşleriň hataryna girdi.

Çeşmeler bilen birleşdirilen önüm çyzygy

wps_doc_0

Şahadatnama

JIN DUN Medisina barISO kwalifikasiýasy we GMP önümçilik standartlaryna laýyk gelýär, kompaniýanyň gözleg işlerine ýolbaşçylyk etmek üçin baý tejribesi bolan içerki we daşary ýurt neşe sintezi hünärmenlerini işe aldy.

13
d68590fe
12
111

Lukmançylyk aýratynlaşdyrmagyň artykmaçlyklary

TEHNOL OGY ÜSTÜNLIKLERI
● Pressokary basyşly katalitik gidrojenasiýa.Pressokary basyşly wodorodoliz reaksiýasy.Kriogen reaksiýa (<-78% C)
● Aromatiki heterosiklik sintezi
● Düzediş reaksiýasy
Iral Şir çözgüdi
● Hek, Suzuki, Negishi, Sonogashira.Gignard reaksiýasy

JIN DUN R&D

Enjamlar

Laboratoriýamyzda dürli synag we synag enjamlary bar: NMR (Bruker 400M) 、 HPLC 、 şir-HPLC 、 LC-MS 、 LC-MS / MS (API 4000) 、 IR 、 UV 、 GC 、 GC-MS, Hromatografiýa, Mikrotolkun sintezatory, parallel sintezator, Differensial skaner kalorimetri (DSC), elektron mikroskop ...

Gözleg we gözleg topary

Jindun Medical-de hünärmen gözleg we hünärmenler topary bar we sintezimizi has takyk we täsirli etmek üçin köp sanly içerki we daşary ýurt neşe sintezi hünärmenlerini işleýär.

wps_doc_3

Mysal paýlaşmak

Severalaly birnäçe içerki derman öndürýän kompaniýalara kömek etdikHansoh, Hengrui we HEC Pharm.Bu ýerde olaryň bir bölegini görkezeris.

wps_doc_4

Özbaşdaklaşdyrma meselesi:

Cas No.: 110351-94-5

wps_doc_5

Hususylaşdyrma meselesi:

Cas No.: 144848-24-8

wps_doc_6

Üçünji ýagdaý:

Cas No.: 200636-54-0

Hyzmatdaşlyk tertibi

1.Täze araçylary ýa-da API-leri özleşdiriň.Aboveokardaky ýagdaý paýlaşyşy ýaly, müşderileriň belli Araçylara ýa-da API-lerine islegleri bar we bazardan zerur önümleri tapyp bilmeýärler, şonuň üçin Düzeltmäge kömek edip bileris.

2.Köne önümler üçin amaly optimizasiýa.Toparymyz, reaksiýa ugry köne, önümçilik bahasy ýokary we netijeliligi pes bolan şeýle önümçiligi optimizirlemäge we gowulaşdyrmaga kömek eder.Tehnologiýany geçirmek we prosesi gowulandyrmak üçin doly resminamalary berip bileris, has netijeli önümçilik üçin müşderä kömek edip bileris.

Neşe serişdelerinden başlap IND-e çenli, JIN DUN Medical size hödürleýärbir gezeklik şahsylaşdyrylan R&D çözgütleri.

JIN DUN Medisina düýşler bilen topar döretmegi, abraýly önümleri öndürmegi, oýlanyşykly, berk bolmagy we müşderileriň ynamdar hyzmatdaşy we dosty bolmagy maksat edinýär!


  • Öňki:
  • Indiki:

  • Habaryňyzy şu ýere ýazyň we bize iberiň