3-Amino-4-pirazol karbosamid gemisulfat

Allopurinolyň sintezi üçin aralyk.

3 aminok-4 bilen çalşylan pirazol seriýalarynyň biridir.Pirazolopirimidiniň emele gelen seriýalarynyň biri bolan allopurinol ýaly köp farmakologiki taýdan täsirli organiki birleşmeleri sintez etmek üçin aralyk hökmünde ulanylyp bilner, ikinjisi 1963-nji ýyldan bäri kliniki taýdan ulanylandan bäri gut keselini bejermekde esasy derman bolup durýar.Häzirki wagtda sintez etmek üçin belli usullar az

Hytaýda 3-aminopirazol-4-karboksamid gemisulfat, esasan etoksimetilen malononitril taýýarlamak üçin malononitril we trietil ortoformata reaksiýa bermek bilen, soň bolsa gidrazin gidratynyň täsiri bilen konsentrirlenen kükürt bilen reaksiýa berýän 3-amin-4-sianopirazol öndürýär.

3-aminopirazol-4-karboksamid gemisulfat (Çen Huiru, Sýao Guomin we başg. 3-aminopirazol- 4 formamid gemisulfatyň sintezi [J]. Himiýa senagaty Taýms, 2008, 6 (22): 39 40), umumy hasyl. bu usul bilen sintez takmynan 60% (malononitril hasaplanýar), bu usul Üç basgançakly reaksiýany öz içine alýar, ädimler has uzyn we malononitril we etoksimetilen malononitril ýaly ulanylýan reagentler has zäherli we gymmat.Mundan başga-da, bu usul bilen taýýarlanan 3-aminopirazol-4 -Formamid gemisulfat aýyrmak kyn we goşmaça işlemegi talap edýän reňk bar, bu has çylşyrymly.

Daşary ýurt edebiýatynda piridilamid gidrazony we etoksimetilen malononitrilini goşmak we siklizasiýa arkaly 3-amin-4-sianopirazoly almak üçin çig mal hökmünde ulanýandygy, soň bolsa maksat birleşmesini almak üçin konsentrirlenen kükürt kislotasy bilen reaksiýa (Reuken G Jones. Ortoesterleriň reaksiýalary). aktiwmetilen birleşmeleri [J]. J Am Chem Soc. 1952,74 (5): 4889 4891).Bu usulda ulanylýan esasy çig mal gymmat, reaksiýa has ýokary däl we senagat önümçiliginiň girdejisi pes.Kyn bolmaly.