(R) -8-.

Boehringer Ingelheim tarapyndan işlenip düzülen Linagliptin Linagliptin, FDA tarapyndan 2011-nji ýylyň 2-nji maýynda tassyklandy. 2-nji görnüşli süýji keseli bolan adamlarda ganyň glýukoza derejesine gözegçilik etmek üçin berhiz we maşklary birleşdirmek üçin ulanylýar.Linagliptin, dipeptidil peptidaza-4 (DPP-4) inhibitasiýa edip, hassalarda gan glýukoza gözegçiligini gowulandyrýar.

Incretin (Incretin), aşgazan asty mäziniň B öýjükleri tarapyndan insuliniň bölünip çykmagyna täsir edýär, esasan glýukoza bagly insulinotrop polipeptid (GIP) we glýukona meňzeş polipeptid-1 (GLP-1).DDP-4 öýjükleriň üstünde ýerleşýän serin proteazdyr.Beloklar bilen baglanyşýar we plazmada we bedeniň dürli dokumalarynda (böwrek, bagyr, ownuk içege villi, endotel öýjükleri we ş.m.) giňden bar.Linagliptin, DPP-4 bilen tersine baglanyşyk arkaly fermentiň işjeňligini saklaýan, GLP-1-iň zaýalanmagyny gijikdirýän, GLP-1 işjeňligini ýokarlandyrýan we glýukoza garaşly görnüşde insulini bölüp çykarýan saýlanan DPP-4 inhibitorydyr. aýlanyşdaky glýukagonyň derejesini peseldýär we şeýlelik bilen 2-nji görnüşli süýji keseli bolan näsaglaryň gandaky glýukoza derejesini kadalaşdyrýar.

Beýleki DPP-4 ingibitorlary bilen deňeşdirilende, Linagliptiniň esasy artykmaçlyklary: ajaýyp böwrek howpsuzlygy we glikozilleşdirilen gemoglobini netijeli azaldyp biler.Linagliptin esasan prototip görnüşindäki zyňyndylarda çykarylýar.Agyzdan kabul edilenden soň, böwrek çykarylyşy dolandyrylýan mukdaryň diňe 5% -ini düzýär.Wena damar bilen berilse-de, diňe 30,8% böwreklerden çykýar.Şonuň üçin bejergi alýan näsaglara zerurlyk ýok.Bagyr we böwrekleriň işleýşini we dozanyň sazlanyşyny yzygiderli barlaň.Patientshli näsaglar aňsat resept üçin dozany birmeňzeş düzedip bilerler.
Linagliptiniň umumy ýaramaz täsirleri dem alyş ýokançlygy, burun dykylmagy, myşsa agyrylary, kelle agyry we bokurdak agyrylarydyr.