8-Bromo-7-ýöne-2-ynyl-3-metil-1- (4-metil-kwinazolin-2-ylmetil) -3

Bar bolan linagliptin we onuň esasy aralyk 8-bromo-7- (2-butynyl) -3,7-dihidro-3-metil-1 - [(4-metil -2-kwinazolinil) metil) -1H-purin- 2,6-dion (11) sintez usuly, senagat önümçiligi üçin amatly sintetiki ýoly tapyň.Usul: dürli sintetiki ugurlary jemläň.Netijeler we netijeler: 2.2-nji marşrutda senagat önümçiligi üçin has amatly bir ýönekeý proses we arzan baha bar.

8-bromo-3,7-dihidro-3-metil-1H-purin-2,6-dion gipoglikemiki derman linagliptin sintezinde esasy aralykdyr.1-iň sintezi başlangyç material hökmünde metil karbamid we sianoasetik kislotany ulanýar we umumy hasyly 46,3% bolan kondensasiýa, siklizasiýa, nitrosasiýa, azaltmak, siklizasiýa we brom ýaly alty basgançakly reaksiýany başdan geçirýär.Interhli araçylaryň gurluşlary 1HNMR tarapyndan tassyklandy.

Häzirki oýlap tapyş, ýokary arassa linagliptiniň ýönekeý taýýarlyk usuly bilen baglanyşykly.Linagliptin 8 bromo 7 (2 butin 1 esas) 3,7 dihidro 3 metil 1 [(4 metil 2 kwinazolinil) metil] 1H purin 2,6 dion, bir gazana taýýarlamak üçin esasy aralyk Kwinazolin, aralyk bilen bölünýär süzgüç, soňra linagliptini öz içine alýan ergin almak üçin (R) 3 aminopiperidin dihidroklorid bilen reaksiýa berdi.Linagliptini öz içine alýan ergin gaýtadan işlenilenden soň, Deliraliptin arassa önüm.Häzirki oýlap tapyşyň esasy aralygyny taýýarlamak, işlemek we hasyllylygy ýokarlandyrmak üçin amatly bir gazana usuly kabul edýär.Esasy aralyk bölünenden soň (R) 3 aminopiperidin dihidroklorid bilen reaksiýa berilýär, şeýlelik bilen ýokary arassa linagliptin almak derman kärhanalarynyň önümçilik we deklarasiýa talaplaryna-da laýyk gelýär.